PROCESS FOR MAKING 5-LIPOXYGENASE INHIBITOR PYRROLE-CARBOXAMID-DERIVATIVES AND THEIR INTERMEDIATES

• Main Authors: NORRIS TIMOTHY, LAMBERT JOHN FRANCIS, HNATOW MEGAN ELIZABETH
• Format: Patent
• Language: English; Hungarian
• Published: 28.08.2001
• Edition: 7
• Subjects: ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS; APPARATUS THEREFOR; CHEMISTRY; GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

A találmány tárgya javított eljárás az (1.3.0) általános képletűvegyületek, valamint az ezek előállításához köztitermékkénthasználható új köztitermék, a (2.0.0) képletű vegyület előállítására,ahol az (1.3.0) általános képlet részét képező (1.3.1) általánosképletű csoport jelentése monociklusos vagy benzolgyűrűvel kondenzáltbiciklusos, két nitrogénatomot tartalmazó heterociklusos csoport. Az(1.3.0) általános képletű vegyületek előállítására a találmányértelmében úgy járnak el, hogy a (2.0.0) képletű vegyületet egyalkálifém-karbonát jelenlétében valamely monociklusos vagybenzolgyűrűvel kondenzált biciklusos, két nitrogénatomot tartalmazómegfelelő heterociklusos vegyülettel reagáltatják. A (2.0.0) képletűúj köztitermék szintén a találmány tárgyát képezi. Ó A novel process intermediate, tetrahydro-4- 3-(4-fluorophenyl)thio­phenyl-2H-pyran-4-carboxamide, of the formula: is described, as well as its use in a process of preparing 5-lipoxygenase inhibitors of the formula: which comprises establishing a reaction mixture consisting of: - and - an electron deficient monocyclic or benzo-fused bicyclic N-heterocycle containing two nitrogen atoms of the formula: in an aprotic solvent; in the presence of a carbonate of the formula: (M)2-CO3, where M is an alkali metal, Group 1/Ia element, selected from the group consisting of lithium, Li; sodium,Na; potassium, K; rubidium, Rb; and cesium, Cs; followed by heating of said reaction mixture under a nitrogen atmosphere; whereby there is produced the desired compound of the above-recited formula.