ITRACONAZOLE AND SAPERCONAZOLE STEREOISOMERS, THEIR CYCLODEXTRIN COMPLEXES AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM AND PROCESS FOR PRODUCING THEM

• Main Authors: PEETERS JOZEF, HEERES JAN, MESENS JEAN-LOUIS
• Format: Patent
• Language: English
• Published: 28.08.2002
• Edition: 7
• Subjects: CHEMISTRY; COMPOSITIONS BASED THEREON; DERIVATIVES THEREOF; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; ORGANIC MACROMOLECULAR COMPOUNDS; POLYSACCHARIDES; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS; THEIR PREPARATION OR CHEMICAL WORKING-UP

A találmány tárgya itrakonazol és szaperkonazol cisz-(I) általánosképletű szereoizomer alakjai, továbbá e vegyületek gyógyászatilagmegfelelő sói és ciklodextrinkomplexei, ahol a képletben X jelentéseklóratom itrakonazol esetében, vagy X jelentése fluoratomszaperkonazol esetében, ahol a vegyületben az (1H-1,2,4-triazol-1-il-metil)-csoport és a szubsztituált fenoxicsoport az 1,3-dioxolán-gyűrűáltal meghatározott sík ugyanazon oldalán helyezkedik el. A találmánytárgyához tartozik a fentiekben definiált itrakonazol és szaperkonazolsztereoizomerjeinek, valamint ezeknek ciklodextrinnel vagy ennekvalamely származékával készült komplexeinek előállítására szolgálóeljárás, és az e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények ésvizes oldatok is. ŕ Anti-infective compositions for the treatment of a human in need of therapy for a systemic or topical fungal infection which comprise a pharmaceutically acceptable carrier and a therapeutically effective amount of (2R,4S) itraconazole or a pharmaceutically acceptable salt thereof, substantially free of its (2S,4R) stereoisomer.