CONDENSED ISOXAZOLYLOXY- AND -THIOALKYLAMINE DERIVATIVES, PROCESS FOR THE PREPARATION THEREOF AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM

• Main Authors: KOZUKA MASAO, KOJIMA KOICHI, SAKAI JUNICHI, AIZAWA YUICHI, KANEKO ISAO, KOYAMA KAZUO, SAMATA NAOZUMI, YOSHIMI KENJI
• Format: Patent
• Language: English
• Published: 28.08.2002
• Edition: 7
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

A találmány új (I) általános képletű izoxazolszármazékokra vonatkozik.Az (I) általános képletben R1 jelentése hidrogén- vagy halogénatomvagy alkil-, halogénatommal szubsztituált alkil-, alkoxi-,halogénatommal szubsztituált alkoxi-, hidroxi-, alkil-tio-, amino-,monoalkil-amino-, dialkil-amino-, alkanoil-oxi-, alkoxi-karbonil-,karboxi-, alkil-tio-tiokarbonil-, karbamoil-, nitro- vagycianocsoport; R2 jelentése aminocsoport; m értéke 1, 2 vagy 3; nértéke 1, 2, 3, 4, 5 vagy 6; az A gyűrű jelentése izoxazolgyűrűvelkondenzált fenilcsoport, izoxazolgyűrűvel kondenzált naftilcsoportvagy 5 vagy 6 tagú, 1 vagy 2 nitrogénatomot tartalmazó,izoxazolgyűrűvel kondenzált aromás heterociklusos csoport; és Xjelentése oxigén- vagy kénatom; azzal a megkötéssel, hogy ha m értéke2 vagy 3, akkor az R1 szubsztituensek azonosak vagy eltérőek lehetnek.Az izoxazolszármazékok B típusú és A típusú monoamin-oxidáz inhibitálóhatásúak és így terápiás vagy megelőző hatásúak az idegrendszermegbetegedései, beleértve a Parkinson-kórt, depressziót és Alzheimer-kórt (különösen a Parkinson-kórt), vonatkozásában. ŕ The isoxazole derivative having the following general formula: Äwherein R represents a hydrogen atom; halogen atom; alkyl group; alkoxy group; hydroxyl group; alkylthio group; amino group; alkanoyl group; alkanoylamino group; alkanoyloxy group; alkoxycarbonyl group; carboxy group; (alkylthio)thiocarbonyl group; carbamoyl group; nitro group; or cyano group; R represents an amino group; m represents an integer of from 1 to 3; n represents an integer of from 1 to 6; ring A represents a phenyl ring, a naphthyl ring or an aromatic heterocycle; X represents an oxygen atom or a sulfur atomÜ has an excellent monoamine oxidase inhibitory activity, and is useful as a therapeutic agent or a preventive agent against neuropathies (Parkinson's disease) and the like.