Formulaciones de posaconazol en solución intravenosa estabilizadas mediante beta-ciclodextrina sustituida

• Main Authors: Heimbecher, Susan, Monteith, David
• Format: Patent
• Language: Spanish
• Published: 09.02.2022
• Subjects: HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

Una composición farmacéutica para administración intravenosa que comprende: posaconazol o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; una β-ciclodextrina modificada que comprende sulfobutiléter-β-ciclodextrina y un agente quelante que comprende EDTA en solución acuosa, en donde la concentración de dicho posaconazol está comprendida entre aproximadamente 14 y aproximadamente 22 mg/ml, basada en posaconazol como base libre, la concentración de dicha sulfobutiléter-β-ciclodextrina está entre aproximadamente 350 y aproximadamente 450 mg/ml, y la concentración de dicho EDTA está entre aproximadamente 0,1 y aproximadamente 0,3 mg/ml y en donde la solución acuosa se acidifica hasta un pH de entre aproximadamente 2,3 y aproximadamente 3,0. The present invention relates to aqueous solutions useful as pharmaceutical compositions of posaconazole for intravenous administration. These compositions include a solubilizing agent, such as a modified β-cyclodextrin in an acidified solution, which can also include a chelating agent such as disodium edetate (EDTA). In clinical trials, a 200 mg posaconazole dose of the selected composition was found to achieve acceptable pharmacokinetic properties.