Procedimiento para preparar apixabán

• Main Authors: DALMASES BARJOAN, Pere, NAVARRO MUNOZ, Isabel, HUGUET CLOTET, Juan
• Format: Patent
• Language: Spanish
• Published: 26.01.2018
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

Un procedimiento para la fabricación de apixabán, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde el procedimiento comprende al menos las siguientes etapas: a) poner en contacto 6-(4-(5-bromopentanamido)fenil)-1-(4-metoxifenil)-7-oxo-4,5,6,7-tetrahidro-1Hpirazolo[ 3,4-c]piridina-3-carboxilato de etilo (compuesto II) con formamida y una base para dar apixabán;**Fórmula** Compuesto II en donde la proporción de la base respecto al compuesto II es desde 2:1 (mol/mol) a 10:1 (mol/mol). b) aislar el apixabán obtenido en la etapa a) c) opcionalmente purificar apixabán de la etapa a) o b) por medio de técnicas de purificación convencionales, d) opcionalmente, convertir el apixabán obtenido en la etapa a) o b) en una sal farmacéuticamente aceptable o cocristal del mismo. The present invention relates to a novel process for the manufacture of 1-(4- methoxyphenyl)-7-oxo-6-[4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl]-4,5,6,7-tetrahydro-1 H- pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxamide and pharmaceutically acceptable salts thereof with high yield and purity suitable for industrial scale applications and reducing the steps of the global process.