Moduladores de la ruta del complemento y usos de los mismos

• Main Authors: BABU, Charles, POWERS, James J, EHARA, Takeru, DING, Jian, CAPPARELLI, Michael Paul, MAINOLFI, Nello, ADAMS, Christopher Michael, JENDZA, Keith, KARKI, Rajeshri Ganesh, JI, Nan, SERRANO-WU, Michael H, XUE, Liang, ZHANG, Chun, KAWANAMI, Toshio
• Format: Patent
• Language: Spanish
• Published: 17.08.2017
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

Un compuesto, o una sal o tautómero del mismo, de acuerdo con la fórmula (I):**Fórmula** en donde: es un enlace sencillo o doble; X es N o CH; Y es N(H), O, o S; una ocurrencia de R es ciano y la otra ocurrencia de R es hidrógeno o R4; R1 es halógeno, hidroxilo, alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, cicloalquilo de C3-C6, alcoxi de C1-C6, haloalquilo de C1-C6, hidroxialquilo de C1-C6, amino-alquilo de C1-C6, alcoxi(C1-C6)-alquilo de C1-C6, alcoxi(C1-C6)-alcoxi de C1-C6, cicloalquil(C3-C6)-alcoxi de C1-C6, haloalcoxi de C1-C6, S(O)p-alquilo de C1-C6, CH2NHC(O)-alquilo de C1-C4 u OCH2C(O)R7, p es 0, 1, o 2; R2 es alquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6, hidroxialquilo de C1-C6 o halógeno; R3 es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo de C1-C4, haloalquilo de C1-C4, CH2C(O)R7, fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros que tiene 1, 2 o 3 heteroátomos de anillo seleccionados independientemente de N, O, o S, en donde el fenilo o heteroarilo está sustituido opcionalmente con 0, 1, o 2 grupos alquilo de C1-C4, y en donde el alquilo y haloalquilo están sustituidos opcionalmente con 0 o 1 hidroxi; R4 es 0, 1, o 2 sustituyentes seleccionados independientemente en cada ocurrencia de halógeno y alquilo de C1-C6; R5 es hidrógeno, alquilo de C1-C6, haloalquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6, fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros que tiene 1, 2 o 3 heteroátomos de anillo, seleccionados independientemente de N, O, o S; o R3 y R5 tomados en combinación forman un grupo divalente -CH2-CH2- o -CH2-N(H)-; R6 es hidrógeno, hidroxi, amino, alquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6, alcoxi(C1-C6)-alcoxi de C1-C6, mono- y di-alquil(C1- C4)-amino, amino-alquil(C1-C6)-amino, [CRA 2]nR7, [CRA 2]nC(O)R7, O[CRA 2]nR7, NHC(O)-alquilo de C1-C6, NHS(O2)- alquilo de C1-C6, (CH2)nR9, O(CH2)nR9, C(O)R7, N(H)[CRA 2]nR7, O[CRA 2]nC(O)R7, N(H)[CRA 2]nC(O)R7 o tetrazolilo; o CR5R6, tomado en combinación, forma un grupo carbonilo divalente, un grupo >=CH2 divalente o ciclopropilo, cuyo ciclopropilo está sustituido opcionalmente con CO2H o CH2OH; n es 1, 2, 3 o 4; RA se selecciona independientemente en cada ocurrencia de hidrógeno, halógeno o alquilo de C1-C4; R7 es hidroxi, alcoxi de C1-C4, amino o mono- y di-alquil(5 C1-C4)-amino; R8 es hidrógeno o halógeno; y R9 es un heteroarilo de 5 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos de anillo seleccionados de N, O, o S, y sustituido opcionalmente con 0, 1, o 2 grupos alquilo de C1-C4. The present invention provides a compound of formula I: (I) a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.