Derivados de 2,3-dihidroimidazo[1,2-c]quinazolina sustituidos de utilidad en el tratamiento de trastornos hiperproliferativos y enfermedades asociadas con la angiogénesis

• Main Authors: BULLION, Ann-Marie, SCOTT, William, HENTEMANN, Martin, REDMAN, Aniko, ROWLEY, R. Bruce, WOOD, Jill, CAMPBELL, Ann-Marie, MICHELS, Martin
• Format: Patent
• Language: Spanish
• Published: 30.05.2016
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES

Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula** o una sal, solvato hidrato o estereoisómero del mismo, en la que: R1 es -(CH 5 2)n-(CHR4)-(CH2)m-N(R5)(R5'); R2 es un heteroarilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos R6; R3 es alquilo o cicloalquilo; R4 es hidrógeno, hidroxi o alcoxi y R5 y R5' pueden ser iguales o diferentes y son independientemente, hidrógeno, alquilo, cicloalquilalquilo, o alcoxialquilo o R5 y R5' pueden tomarse junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un anillo heterocíclico que contiene nitrógeno de 3-7 miembros que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo adicional seleccionado entre oxígeno, nitrógeno o azufre y que puede estar opcionalmente sustituido con 1 o más grupos R6', o R4 y R5 pueden tomarse junto con los átomos a los que están unidos para formar un anillo heterocíclico que contiene nitrógeno de 5-6 miembros que contiene opcionalmente 1 o más átomos de nitrógeno, oxígeno o azufre y que pueden estar opcionalmente sustituidos con 1 o más grupos R6'; en cada aparición de R6 puede ser igual o diferente y es independientemente halógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, anillo heterocíclico, heterociclilalquilo, alquil-OR7, alquil-SR7, alquil-N(R7)(R7), alquil-COR7,-CN, -COOR7, -CON(R7)(R7'), -OR7, -SR7, - N(R7)(R7') o -NR7COR7 cada uno de los cuales estar sustituido con 1 o más grupos R8; en cada aparición de R6' puede ser igual o diferente y es independientemente alquilo, cicloalquilalquilo o alquil- OR7; en cada aparición de R7 y R7' pueden ser iguales o diferentes y son independientemente hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, anillo heterocíclico, heterociclilalquilo o heteroarilalquilo; en cada aparición de R8 es independientemente nitro, hidroxi, ciano, formilo, acetilo, halógeno, amino, alquilo, alcoxi, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, anillo heterocíclico, heterociclilalquilo o heteroarilalquilo; n es un número entero de 1-4 y m es un número entero de 0-4 con la condición de que cuando R4 y R5 se toman junto con los átomos a los que están unidos para formar un anillo que contiene nitrógeno de 5-6 miembros, n + m <= 4. This invention relates to novel 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazoline compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds and the use of those compounds or compositions for phosphotidylinositol-3-kinase (PI3K) inhibition and treating diseases associated with phosphotidylinositol-3-kinase (PI3K) activity, in particular treating hyperproliferative and/or angiogenesis disorders, as a sole agent or in combination with other active ingredients.