ACTIVADORES DE LA BENZAMIDAGLUCOQUINASA

• Main Authors: CHRISTEN, DANIEL P, JEPPESEN, LONE, SANTHOSH, KALPATHY CHIDAMBARESWARAN, VEDSOE, PER, POLISETTI, DHARMA RAO, COOPER, JEREMY T, GADDAM, BAPU REDDY, LAU, JESPER, ANDREWS, ROBERT CARL, MURRAY, ANTHONY
• Format: Patent
• Language: Spanish
• Published: 21.03.2011
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de fórmula I o una de sus sales: **Fórmula** en la que B es un enlace directo o -O-; R1 es alquilo C1-6, alcoxi C1-4alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7 alquilo C1-4 o cicloalquil C3-7 -oxi-alquilo C1-4, cada uno de los cuales opcionalmente está sustituido con uno o varios sustituyentes seleccionados independientemente entre R3; R3 se selecciona independientemente entre hidroxi, -CF3, metilo o F; X es un conector seleccionado independientemente entre -O-Z- o -O-Z-O-Z-, en los que O está unido al anillo de fenilo, seleccionándose cada Z independientemente entre un enlace directo, alquenileno C2-6 y -(CH2)p-C(R10)2-(CH2)q-; Y se selecciona entre arilo-Z1-, un heterociclilo de 5-10 miembros-Z1-, estando constituido el heterociclo por átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre O, N, y S(O)t, cicloalquilo C3-7 - Z1-, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, -(CH2)1-4CH2F, - (CH2)1-4CHF2, -(CH2)1-4CF3, -CH(OH)CH2F, -CH(OH)CHF2 y -CH(OH)CF3, en los que cada Y opcionalmente está sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente entre R4; Z1 se selecciona independientemente entre un enlace directo, alquenileno C2-6 y - (CH2)p-C(R10)2-(CH2)q-; p se selecciona independientemente entre 0, 1, 2 y 3; q se selecciona independientemente entre 0, 1, 2 y 3; p+q se selecciona entre 0, 1, 2 y 3; R4 se selecciona independientemente entre R5-X1, Cl, F, Br, I, CH2F, CHF2, CF3, ciano, amino, alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, carboxi, -C(O)OR7, hidroxi y fenilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-6 o -C(O)OR7, siendo X1 lo definido antes como X; R5 se selecciona entre H, alquilo C1-6, CH2F, CHF2, CF3, fenilo, naftilo, un heterociclilo de 5-10 miembros constituido por átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre 5 O, N, y S(O)t, y un cicloalquilo C3-7, y cada R5 opcionalmente está sustituido con uno o varios sustituyentes seleccionados entre R6; R6 se selecciona independientemente entre Cl, F, Br, I, alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, CH2F, CHF2, CF3, ciano, hidroxi, amino, C(O)OH o -C(O)O-alquilo C1-6; R7 se selecciona independientemente entre alquilo C1-8 y cicloalquilo C3-8; A es **Fórmula** R8 se selecciona independientemente entre -(CH2)1-2-COOH, opcionalmente sustituido con uno o varios sustituyentes seleccionados independientemente entre R9; R9 se selecciona independientemente entre alquilo C1-4, hidroxi o F; R10 se selecciona independientemente entre H, Cl, F, Br, I, alquilo C1-6 y -alquilo C2-4-Oalquilo C1-4; t se selecciona independientemente entre 0, 1 y 2; y un diluyente o vehículo farmacéuticamente aceptable. The present invention relates to N-heteroaryl-benzamides, pharmaceutical compositions comprising the same, and methods of using the same. The N-heteroaryl-benzamides are useful in diseases or medical conditions mediated by glucokinase.