COMPOSICIONES PARTICULADAS MODIFICADAS SUPERFICIALMENTE DE SUBSTANCIAS BIOLOGICAMENTE ACTIVAS

• Main Authors: PACE, GARY, W, MISHRA, AWADHESH, K, SNOW, ROBERT, A
• Format: Patent
• Language: Spanish
• Published: 01.11.2005
• Edition: 7
• Subjects: HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES

Una composición que comprende partículas modificadas superficialmente estables de una substancia biológicamente activa insoluble en agua, dichas partículas de un tamaño de partícula medio en el intervalo de 0, 01 a 10 micrómetros, y dispersadas en un sistema portador no acuoso que comprende: (i) un medio no acuoso en el que dicha substancia biológicamente activa, seleccionada del grupo que consiste en nifedipina, ursodiol, budesonida, paclitaxel, camptotecina, piroxicam, itraconazol, aciclovir, fenofibrato, ciclosporina, insulina y derivados de los mismos, no es soluble o es escasamente soluble; (ii) un sistema tensioactivo que consiste en al menos un tensioactivo fosfolipídico que es soluble en dicho medio no acuoso, en donde al menos una porción de dicho sistema tensioactivo fosfolipídico se adsorbe a la superficie de dichas partículas; y (iii) una o más substancias hidrófilas que proporcionan una propiedad autodispersante a dicha composición, estando presentes dichas una o más substancias hidrófilas en una cantidad de no más de 10% del peso total de dicha composición; permitiendo dicho sistema portador que la composición se autodisperse cuando se añade a un medio acuoso fluido para formar una suspensión que comprende componentes del sistema portador no acuoso y partículas estables de la substancia biológicamente activa insoluble en agua, teniendo dichas partículas un tamaño en el intervalo de 0, 01 a 10 micrómetros y teniendo asociada con las mismas sobre su superficie al menos una porción del sistema tensioactivo fosfolipídico. This invention disclosure relates to compositions for the delivery of stable surface modified sub-micron and micron sized particles of water-insoluble biologically active substances from a non-aqueous medium that self-disperses on exposure to an aqueous environment.