STARTING MATERIAL FOR BULK DRUG OR ADDITIVES FOR DRUG, AND BULK DRUG OR DRUG USING SAME
Provided are a starting material for a bulk drug and an additive for a drug, said starting material and additive achieving high formulation stability and excellent temporal stability of drug efficacy after being used for modifying a bulk drug, a polypeptide, a physiologically active protein, an enzy...
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Main Authors | , , , |
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Format | Patent |
Language | English French |
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04.07.2019
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Abstract | Provided are a starting material for a bulk drug and an additive for a drug, said starting material and additive achieving high formulation stability and excellent temporal stability of drug efficacy after being used for modifying a bulk drug, a polypeptide, a physiologically active protein, an enzyme, etc. The present invention pertains to a starting material for a bulk drug or an additive for a drug, said starting material or additive comprising a polyether composition (A) represented by general formula (1), wherein: composition (A) shows a single peak molecular weight distribution; the ratio (Mw/Mn) of the weight-average molecular weight (Mw) of composition (A) to the number-average molecular weight (Mn) thereof is 1.20 or less; and composition (A) contains 90 wt% or more, relative to the weight of composition (A), of a compound wherein m in general formula (1) is 1. In general formula (1): OR1, R2O, R3O and R4O independently represent an oxyalkylene group having 2-8 carbon atoms, provided that multiple OR1's, R2O's, R3O's and R4O's, if present, may be either the same or different and bonded together in either random or block manner; a, b, c and d independently represent an integer of 50-1200; X1 to X4 independently represent a hydrogen atom, a substituent represented by general formula (2) or a substituent represented by general formula (3); and m is an integer of 1-10.
L'invention concerne un matériau de départ pour un médicament en vrac et un additif pour médicament, ledit matériau de départ et ledit additif présentant une stabilité de formulation élevée et une excellente stabilité temporelle de l'efficacité du médicament après avoir été utilisés pour modifier un médicament en vrac, un polypeptide, une protéine physiologiquement active, une enzyme, etc. L'invention concerne en particulier un matériau de départ pour un médicament en vrac ou un additif pour médicament, ledit matériau de départ ou additif comprenant une composition de polyéther (A) représentée par la formule générale (1), dans laquelle : la composition (A) présente une répartition du poids moléculaire à pic unique ; le rapport (Mw/Mn) de la masse moléculaire moyenne en poids (Mw) de la composition (A) et de la masse moléculaire moyenne en nombre (Mn) est de 1,20 ou inférieur ; et la composition (A) contient 90 % en poids ou plus, par rapport au poids de la composition (A), d'un composé dans lequel m dans la formule générale (1) représente 1. Dans la formule générale (1) : OR1, R2O, R3O et R4O représentent indépendamment un groupe oxyalkylène contenant de 2 à 8 atomes de carbone, à condition que des OR1, R2O, R3O et R4O multiples, s'ils sont présents, puissent être identiques ou différents et liés de façon aléatoire ou par bloc ; a, b, c et d représentent indépendamment un nombre entier compris entre 50 et 1200 ; X1 à X4 représentent indépendamment un atome d'hydrogène, un substituant représenté par la formule générale (2) ou un substituant représenté par la formule générale (3) ; et m représente un nombre entier compris entre 1 et 10. |
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AbstractList | Provided are a starting material for a bulk drug and an additive for a drug, said starting material and additive achieving high formulation stability and excellent temporal stability of drug efficacy after being used for modifying a bulk drug, a polypeptide, a physiologically active protein, an enzyme, etc. The present invention pertains to a starting material for a bulk drug or an additive for a drug, said starting material or additive comprising a polyether composition (A) represented by general formula (1), wherein: composition (A) shows a single peak molecular weight distribution; the ratio (Mw/Mn) of the weight-average molecular weight (Mw) of composition (A) to the number-average molecular weight (Mn) thereof is 1.20 or less; and composition (A) contains 90 wt% or more, relative to the weight of composition (A), of a compound wherein m in general formula (1) is 1. In general formula (1): OR1, R2O, R3O and R4O independently represent an oxyalkylene group having 2-8 carbon atoms, provided that multiple OR1's, R2O's, R3O's and R4O's, if present, may be either the same or different and bonded together in either random or block manner; a, b, c and d independently represent an integer of 50-1200; X1 to X4 independently represent a hydrogen atom, a substituent represented by general formula (2) or a substituent represented by general formula (3); and m is an integer of 1-10.
L'invention concerne un matériau de départ pour un médicament en vrac et un additif pour médicament, ledit matériau de départ et ledit additif présentant une stabilité de formulation élevée et une excellente stabilité temporelle de l'efficacité du médicament après avoir été utilisés pour modifier un médicament en vrac, un polypeptide, une protéine physiologiquement active, une enzyme, etc. L'invention concerne en particulier un matériau de départ pour un médicament en vrac ou un additif pour médicament, ledit matériau de départ ou additif comprenant une composition de polyéther (A) représentée par la formule générale (1), dans laquelle : la composition (A) présente une répartition du poids moléculaire à pic unique ; le rapport (Mw/Mn) de la masse moléculaire moyenne en poids (Mw) de la composition (A) et de la masse moléculaire moyenne en nombre (Mn) est de 1,20 ou inférieur ; et la composition (A) contient 90 % en poids ou plus, par rapport au poids de la composition (A), d'un composé dans lequel m dans la formule générale (1) représente 1. Dans la formule générale (1) : OR1, R2O, R3O et R4O représentent indépendamment un groupe oxyalkylène contenant de 2 à 8 atomes de carbone, à condition que des OR1, R2O, R3O et R4O multiples, s'ils sont présents, puissent être identiques ou différents et liés de façon aléatoire ou par bloc ; a, b, c et d représentent indépendamment un nombre entier compris entre 50 et 1200 ; X1 à X4 représentent indépendamment un atome d'hydrogène, un substituant représenté par la formule générale (2) ou un substituant représenté par la formule générale (3) ; et m représente un nombre entier compris entre 1 et 10. |
Author | MICHIGAMI, KYOSUKE MATSUMOTO, ITSUKA MOTOFUJI, SHIHEI NAKAI, KENICHIRO |
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SubjectTerms | CHEMISTRY COMPOSITIONS BASED THEREON HUMAN NECESSITIES HYGIENE MACROMOLECULAR COMPOUNDS OBTAINED OTHERWISE THAN BY REACTIONSONLY INVOLVING UNSATURATED CARBON-TO-CARBON BONDS MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE METALLURGY ORGANIC MACROMOLECULAR COMPOUNDS PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES THEIR PREPARATION OR CHEMICAL WORKING-UP |
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