HALOGEN-SUBSTITUTED HETEROCYCLIC COMPOUND

• Main Authors: ITO, MASAAKI, MATSUNAGA, HIROFUMI, USHIYAMA, SHIGERU, NISHIKAWA, KENJI, IWASE, NORIAKI, OKANARI, EIJI, MATOYAMA, MASAAKI, KONO, SHIGEYUKI, OKUDO, MAKOTO, NISHIDA, HIROSHI, KIMURA, TOMIO
• Format: Patent
• Language: English; French
• Published: 06.10.2020
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

The present invention provides a novel a-halogen-substituted thiophene compound or a pharmacologically acceptable salt thereof, which has a potent LPA receptor-antagonist activity and is useful as a medicament. In particular embodiments, the present invention provides a compound represented by the general formula (I) wherein A represents, a phenyl ring, a thiophene ring, or an isothiazole ring; R1 is the same or different, and represents a halogen atom, or a C1-C3 alkyl group; R2 represents a hydrogen atom, or a C1-C6 alkyl group; p represents an integer of 0 to 5; V represents CR3 wherein R3 represents a hydrogen atom, an amino group, a nitro group, or a C1-C3 alkoxy group, or V represents a nitrogen atom; and X represents a halogen atom, or a salt thereof. (see formula I) La présente invention concerne un composé thiophène substitué par un halogène en position a présentant une forte activité antagoniste des récepteurs du LPA et qui est utile comme produit pharmaceutique, ou un sel correspondant pharmacologiquement acceptable. L'invention concerne ainsi ledit composé représenté par la formule générale (I) ou un sel correspondant. Dans la formule, A représente un noyau phényle, un noyau thiophène ou un noyau isothiazole ; les fractions R1 peuvent être identiques ou différentes et représentent chacune un atome d'halogène ou un groupe alkyle en C1 à C3 ; R2 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle en C1 à C6 ; p représente en entier entre 0 et 5 ; V représente un groupe CR3 (dans lequel R3 représente un atome d'hydrogène, un groupe amino, un groupe nitro ou un groupe alcoxy en C1 à C3) ou un atome d'azote ; et X représente un atome d'halogène.