PICOLINAMIDE AND PYRIMIDINE-4-CARBOXAMIDE COMPOUNDS, PROCESS FOR PREPARING AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING THE SAME

• Main Authors: LEE, JUNG A, SHIN, YOUNG AH, YOUN, WON-NO, KIM, NAM HO, RYU, KEUN HO, KIM, JAE SUN, JUNG, HOE CHUL, KIM, SHIN AE, PARK, SUNG HOON, KIM, YONG HYUK, LEE, YOON-JUNG, SA, JOON HO, HAN, HYE YOUNG, SON, HYUN JOO, LEE, HYUN JUNG, LEE, BO RAM, LEE, JU YOUNG, RYU, JE HO, LEE, BONG-YONG
• Format: Patent
• Language: English; French
• Published: 30.10.2018
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

Provided are picolinamide and pyrimidine-4-carboxamide compounds, a method for preparing the same, a pharmaceutical composition containing the same, and a medical use using the compound as an agent for preventing, regulating, and treating diseases related to regulation of glucocorticoids by using selective inhibitory activity of the compound for an 11ß-HSD1 enzyme. The picolinamide and pyrimidine-4-carboxamide compounds of the present invention are selective inhibitors of human-derived 11ß-HSD1 enzymes, and are useful in an agent for preventing, regulating, and treating diseases related to glucocorticoid regulation in which human- derived 11ß-HSD1 enzymes are involved, for example, metabolic syndromes such as, type 1 and type 2 diabetes, diabetes later complications, latent autoimmune diabetes adult (LAD A), insulin tolerance syndromes, obesity, impaired glucose tolerane (IGT), impaired fasting glucose (IFG), damaged glucose tolerance, dyslipidemia, atherosclerosis, hypertension, etc. La présente invention concerne des composés de picolinamide et de pyrimidine-4-carboxamide, un procédé pour les préparer, une composition pharmaceutique les comprenant, et une utilisation médicale faisant appel à ces composés en tant qu'agent destiné à prévenir, réguler, et traiter des maladies liées à la régulation des glucocorticoïdes au moyen de l'activité inhibitrice sélective du composé vis-à-vis d'une enzyme 11ß-HSD1. Les composés de picolinamide et de pyrimidine-4-carboxamide de la présente invention sont des inhibiteurs sélectifs des enzymes 11ß-HSD1 d'origine humaine, et sont utiles dans un agent destiné à prévenir, réguler, et traiter des maladies liées à la régulation des glucocorticoïdes dans lesquelles interviennent les enzymes 11ß-HSD1 d'origine humaine, par exemple les syndromes métaboliques tels que le diabète de type 1 et de type 2, les complications tardives du diabète, le diabète de type 1 latent chez l'adulte (LADA), les syndromes de tolérance à l'insuline, l'obésité, l'intolérance au glucose (IGT), la diminution de la glycémie à jeun (IFG), la diminution de la tolérance au glucose, la dyslipidémie, l'athérosclérose, l'hypertension, etc.