TETRAHYDROBENZOTHIOPHENE COMPOUND

The purpose is to provide a compound which has an intestinal phosphate transporter (NPT-IIb) inhibitory action and is useful as an active ingredient of an agent for treating and/or preventing hyperphosphatemia. A tetrahydrobenzothiophene compound of the following formula (I) has NPT-IIB inhibitory a...

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Main Authors TERADA, YOH, KATO, KOJI, MIURA, MASANORI, KAGA, DAISUKE, IMAMURA, YOSHIMASA, HACHIYA, SHUNICHIRO, MORITOMO, HIROYUKI, SATO, IPPEI, TERAI, KAZUHIRO
Format Patent
LanguageEnglish
French
Published 17.07.2018
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Abstract The purpose is to provide a compound which has an intestinal phosphate transporter (NPT-IIb) inhibitory action and is useful as an active ingredient of an agent for treating and/or preventing hyperphosphatemia. A tetrahydrobenzothiophene compound of the following formula (I) has NPT-IIB inhibitory action and can be used as an agent for treating and/or preventing hyperphosphatemia: (see formula I) wherein, R1 represents -O-lower alkyl, -lower alkylene-phenyl, or the like; R2 and R3 are the same as or different from each other and represent H, lower alkyl, cycloalkyl, aryl, heteroaryl or the like, or R2 and R3 may be combined with a nitrogen atom to which they bind to form 5- to 7-membered saturated cyclic amino; R4's are the same as or different from each other and represent halogen, lower alkyl; and n represents 0 to 2. La présente invention concerne un composé qui possède une activité d'inhibition du transporteur des phosphates intestinaux (NPT-IIb) et qui est utile en tant que principe actif pour un agent thérapeutique et/ou un agent prophylactique pour une hyperphosphatémie. Un composé de tétrahydrobenzothiophène représenté par la formule (I) possède une activité inhibitrice de NPT-IIb et il peut être utilisé en tant qu'agent prophylactique et/ou agent thérapeutique pour une hyperphosphatémie. (Dans la formule, R1 représente -O-(alkyle inférieur), -(alkylène inférieur)-phényle, ou analogues ; R2 et R3 sont identiques ou différents l'un de l'autre et représentent indépendamment H, un groupe alkyle inférieur, un groupe cycloalkyle, un groupe aryle, un groupe hétéroaryle, ou analogues, ou R2, R3 et un atome d'azote auquel R2 et R3 sont liés ensemble peuvent former un groupe amino cyclique saturé de 5 à 7 chaînons ; les R4 sont identiques ou différents les uns des autres et représentent indépendamment un atome d'halogène, un groupe alkyle inférieur, ou analogues ; et n représente 0 à 2.)
AbstractList The purpose is to provide a compound which has an intestinal phosphate transporter (NPT-IIb) inhibitory action and is useful as an active ingredient of an agent for treating and/or preventing hyperphosphatemia. A tetrahydrobenzothiophene compound of the following formula (I) has NPT-IIB inhibitory action and can be used as an agent for treating and/or preventing hyperphosphatemia: (see formula I) wherein, R1 represents -O-lower alkyl, -lower alkylene-phenyl, or the like; R2 and R3 are the same as or different from each other and represent H, lower alkyl, cycloalkyl, aryl, heteroaryl or the like, or R2 and R3 may be combined with a nitrogen atom to which they bind to form 5- to 7-membered saturated cyclic amino; R4's are the same as or different from each other and represent halogen, lower alkyl; and n represents 0 to 2. La présente invention concerne un composé qui possède une activité d'inhibition du transporteur des phosphates intestinaux (NPT-IIb) et qui est utile en tant que principe actif pour un agent thérapeutique et/ou un agent prophylactique pour une hyperphosphatémie. Un composé de tétrahydrobenzothiophène représenté par la formule (I) possède une activité inhibitrice de NPT-IIb et il peut être utilisé en tant qu'agent prophylactique et/ou agent thérapeutique pour une hyperphosphatémie. (Dans la formule, R1 représente -O-(alkyle inférieur), -(alkylène inférieur)-phényle, ou analogues ; R2 et R3 sont identiques ou différents l'un de l'autre et représentent indépendamment H, un groupe alkyle inférieur, un groupe cycloalkyle, un groupe aryle, un groupe hétéroaryle, ou analogues, ou R2, R3 et un atome d'azote auquel R2 et R3 sont liés ensemble peuvent former un groupe amino cyclique saturé de 5 à 7 chaînons ; les R4 sont identiques ou différents les uns des autres et représentent indépendamment un atome d'halogène, un groupe alkyle inférieur, ou analogues ; et n représente 0 à 2.)
Author HACHIYA, SHUNICHIRO
TERAI, KAZUHIRO
SATO, IPPEI
MORITOMO, HIROYUKI
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IMAMURA, YOSHIMASA
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