2,4,4-TRISUBSTITUTED-1-3-DIOXOLANES WITH ANTIMYCOTIC EFFECT

• Main Authors: ODDS, FRANK C, HEERES, JAN, MEERPOEL, LIEVEN, VANDEN BOSSCHE, HUGO FLORENT A, VAN DER VEKEN, LOUIS JOZEF E
• Format: Patent
• Language: Bulgarian; English
• Published: 31.08.2000
• Edition: 7
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

Изобретението се отнася до нови съединения, до N-оксидните форми, фармацевтично приемливите присъединени с киселина соли или до техни стереохимични изометрични форми с формула@@в която n е 0, 1, 2 или 3; Х е N или СН, всеки R1, независимо един от друг е халоген, нитрогрупа, цианогрупа, аминогрупа, хидрокси, С1-алкил, С1-алкокси или трифлуорометил;R2 e водород; С3-7 алкенил, С3-7 алкинил, арил; С3-7 циклоалкил; по избор заместен С11-6 алкил; всеки R3 и R4 независимо един от друг, са водород С1-6 алкил, С3-7 циклоалкил или арил; или R3 и R4, взети заедно, образуват двувалентен радикал - R3-R4 с формула (а), (b), (c), (d) или (е)@@в която R5a,R5b, R5c, R5d, всеки независимо един от друг, е водород, С1-6 алкил или арил; и арилът по избор е заместен фенил. Изобретението се отнася също до използването на съединенията като антифунги, до получаването им, до състави, които ги съдържат, и до тяхното използване като лекарства. The invention relates to new compounds, to N-oxide forms, the pharmaceutically adjunctive to acids salts or to their stereochemical isometric forms with the formula where n is O, 1, 2 or 3; X is N or CH, every R1, independently, is halogen, nitrogroup, cyanogroup, aminogroup, hydroxy, C1-alkyl, C1-alkoxy or trifluoromethyl; R2 is hydrogen; C3-7 alkenyl, C3-7 alkynyl, aryl; C3-7 cycloalkyl; optionally substituted C1-6 alkyl; every R3 &R4, independently, are hydrogen C1-6 alkyl, C3-7 cycloalkyl or aryl; or R3 & R4 together form a bivalent radical - R3-R4 with the formula (a), (b), (c), (d) or (e) where R5a, R5b, R5c, R5d, individually, are hydrogen, C1-6 alkyl or aryl; and the aryl is optionally substituted phenyl. The invention also relates to the application of the compounds as antifungi, to their preparation, to compositions containing them and to their application as medicaments. 14 claims