COMPUESTOS HETEROAROMÁTICOS COMO INHIBIDORES DE VANINA

• Main Authors: KOOLMAN, HANNES FIEPKO, FLECK, MARTIN THOMAS, GODBOUT, CDRICKX
• Format: Patent
• Language: Spanish
• Published: 21.07.2021
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

Los compuestos de la fórmula (1), que son adecuados para el tratamiento de enfermedades relacionadas con vanina, y los procesos para fabricar estos compuestos, las preparaciones farmacéuticas que contienen estos compuestos y sus métodos de uso. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado por la fórmula (1), o una sal de este aceptable desde el punto de vista farmacéutico, en donde n indica 1 ó 2; R¹, R² y R³ se seleccionan, independientemente entre sí, del grupo que consiste en C₁₋₄-alquilo opcionalmente sustituido con hidroxi, CH₃-O-, CH₃-SO₂-, fenil-CH₂- opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno y heteroaril-C₁₋₂- alquil- de 5 - 6 miembros, o R² y R³ juntos forman un carbociclo de 3 - 6 miembros o un heterociclilo de 4 - 6 miembros que contiene un heteroátomo seleccionado del grupo que consiste en N y O; o R¹, R² y R³ juntos pueden formar un carbociclo bicíclico de 5 - 8 miembros o un heterociclilo bicíclico de 6 - 8 miembros que contiene un heteroátomo seleccionado del grupo que consiste en N y O; en donde, en la definición de R¹, R² y R³ mencionada, alquilo, cicloalquilo, heteroarilo y heterociclilo se sustituyen opcionalmente con 1 a 3 átomos de halógeno; R⁴ indica R⁴.¹R⁴.²N-, heteroarilo de 5 - 6 miembros, NC- o heterociclilo de 5 - 6 miembros; o R⁴ indica un grupo de la fórmula R⁴.ᵃ o R⁴.ᵇ en donde X indica CH₂, -NRX u O; en donde RX indica H o C₁₋₃-alquilo; R⁴.ᵃ y R⁴.ᵇ, independientemente entre sí, se sustituyen opcionalmente con metilo; R⁴.¹ se selecciona del grupo que consiste en C₁₋₄-alquil-CO- opcionalmente sustituido con 1 - 3 átomos de F, C₃₋₄-cicloalquilo o C₁₋₂-alcoxi, C₃₋₅-cicloalquil-CO- sustituido con R⁴.¹.¹ y R⁴.¹.², heterociclil-CO- de 4 - 6 miembros sustituido con R⁴.¹.³ y R⁴.¹.⁴, heterociclil-CH₂-CO- de 4 - 6 miembros, heteroaril-CO- de 5 - 6 miembros opcionalmente sustituido con 1 átomo de halógeno, H₃C-O- o 1 a 2 metilo, fenil-CO- sustituido con R⁴.¹.⁵ y R⁴.¹.⁶, (C₁₋₃-alquil)(C₁₋₃alquil)N-CO- y heteroarilo de 5 - 6 miembros; en donde R⁴.¹.¹, R⁴.¹.² se seleccionan, independientemente entre sí, del grupo que consiste en H, -CH₃, F, CF₃ y -CN; R⁴.¹.³, R⁴.¹.⁴ se seleccionan, independientemente entre sí, del grupo que consiste en H, -CH₃, F, CF₃ y -CN; R⁴.¹.⁵, R⁴.¹.⁶ se seleccionan, independientemente entre sí, del grupo que consiste en H, -CH₃, F, CF₃ y -CN; R⁴.² se selecciona del grupo que consiste en H, C₁₋₄-alquilo, C₃₋₄-cicloalquilo, C₃₋₄-cicloalquil-C₁₋₂-alquil- y fenil-C₁₋₂-alquil-; en donde, en la definición de R⁴.² mencionada, alquilo, cicloalquilo y fenilo se sustituyen opcionalmente con 1 - 3 átomos de F o un C₁₋₂-alquil-O; R⁵ indica H o C₁₋₂-alquilo; o R⁴ y R⁵ juntos forman un heterociclilo de 4 - 6 miembros que contiene 1 heteroátomo seleccionado del grupo que consiste en N y O; o una sal de aquel aceptable desde el punto de vista farmacéutico. The present invention encompasses compounds of the formula Iwhich are suitable for the treatment of diseases related to Vanin, and processes for making these compounds, pharmaceutical preparations containing these compounds, and their methods of use.