DERIVADOS DE PIRAZOLO[1,5-A]PIRAZIN-4-ILO

• Main Authors: GERSTENBERGER, BRIAN STEPHEN, OWEN, DAFYDD RHYS, BROWN, MATTHEW FRANK, YANG, XIAOJING, DERMENCI, ALPAY, WRIGHT, STEPHEN WAYNE, HAYWARD, MATTHEW MERRILL, XING, LI HUANG, FENSOME, ANDREW
• Format: Patent
• Language: Spanish
• Published: 23.05.2018
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

Un compuesto que tiene la estructura de fórmula (1), o una sal de este aceptable desde el punto de vista farmacéutico, o un solvato aceptable desde el punto de vista farmacéutico de un compuesto o una sal aceptable desde el punto de vista farmacéutico, en donde A, A’ y A’’ son independientemente O, C=O, C-R’ o N-R’’, en donde R’ y R’’ pueden ser independientemente H, amino, -NR⁷COR⁶, COR⁶, -CONR⁷R⁸, C₁₋₆ alquilo o hidroxi(C₁₋₆ alquilo), y R’’ puede estar presente o ausente, y está presente donde las reglas de valencia lo permiten, y en donde no más de uno de A, A’ y A’’ es O ó C=O; R⁰ y R son independientemente H, Br, Cl, F o C₁₋₆ alquilo; R¹ es H, C₁₋₆ alquilo o hidroxi(C₁₋₆ alquilo); R² se selecciona del grupo que consiste en H, C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ alcoxi, hidroxi(C₁₋₆ alquilo), fenil(C₁₋₆ alquilo), formilo, heteroarilo, heterocíclico, -COR⁶, -OCOR⁶, -COOR⁶, -NR⁷COR⁶, -CONR⁷R⁸ y -(CH₂)ₙ-W, en donde W es ciano, hidroxi, C₃₋₈ cicloalquilo, -SO₂NR⁷R⁸ y -SO₂-R⁹, en donde R⁹ es C₁₋₆ alquilo, C₃₋₈ cicloalquilo, heteroarilo o heterocíclico; en donde cada uno de alquilo, cicloalquilo, heterocíclico o heteroarilo puede ser no sustituido o sustituido por halo, ciano, hidroxi o C₁₋₆ alquilo; X es C-R³ o N, en donde R³ puede ser H o C₁₋₆ alquilo; R⁴ y R⁵ son independientemente H, amino, C₁₋₆ alquilo o hidroxi(C₁₋₆ alquilo); R⁶, R⁷ y R⁸ son, cada uno independientemente, H, C₁₋₆ alquilo, C₁₋₄ alcoxi(C₁₋₆ alquilo) o C₃₋₈ cicloalquilo, dicho C₁₋₆ alquilo se sustituye opcionalmente con halo, CN o hidroxi; o R⁷ y R⁸, junto con el átomo unido a estos, forman un anillo de 5 ó 6 miembros, en donde el anillo se sustituye opcionalmente con halo, hidroxi, CN o C₁₋₆ alquilo; y n es 0, 1, 2 ó 3. También se proporcionan métodos de tratamiento tales como inhibidores de quinasas Janus y composiciones farmacéuticas que contienen los compuestos y combinaciones de estos con otros agentes terapéuticos. A compound having the structure:or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a pharmaceutically acceptable solvate of said compound or pharmaceutically acceptable salt, wherein A, A', A", R0, R, R1, R2, X, R4, and R5, are as defined in the description, for therapeutic use, wherein where the compound, or the pharmaceutically acceptable salt thereof, or the pharmaceutically acceptable solvate of said compound or pharmaceutically acceptable salt, is administered orally.