FORMULACION FARMACEUTICA. METODO. USO

• Main Authors: CAHILL, JULIE, KAY, FASTNACHT, KATJA, MAREN, LIEPOLD, BERND, HARALD, PACKHAEUSER, CLAUDIA, BETTINA, LENNON, KIERAN, JAMES, STEITZ, BENEDIKT, BECHTOLD, MICHAEL, KARL
• Format: Patent
• Language: Spanish
• Published: 01.12.2010
• Edition: 7

Reivindicacion 1: Una formulacion farmacéutica caracterizada porque contiene un principio activo en dispersion solida con un polímero de matriz, en la que el principio activo es 4-[3-(4-ciclopropanocarbonil-piperazina-1-carbonil)-4-fluorobencil]-2H-ftalazin-1-ona o una de sus sales o solvatos, y el polímero de matriz tiene baja higroscopicidad y elevada temperatura de ablandamiento. Reivindicacion 4: La formulacion como la que se reivindica en cualquiera de las reivindicaciones 1 - 3, caracterizada porque el polímero de matriz se selecciona entre: copovidona, ftalato de hidroxipropilmetilcelulosa (HPMCP), acetato succinato de hidroxipropilmetilcelulosa (HPMCAS), 2-hidroxipropil-beta-ciclodextrina (HPBCD), hidroxipropilmetilcelulosa (Hipromelosa, HPMC), polimetacrilatos, hidroxipropilcelulosa (HPC) y acetato ftalato de celulosa (CAP). Reivindicacion 10: La formulacion como la que se reivindica en cualquiera de las reivindicaciones precedentes, caracterizada porque la dispersion solida incluye un tensioactivo y. un plastificante. Reivindicacion 11: La formulacion como la que se reivindica en la reivindicacion 10, caracterizada porque el tensioactivo se selecciona entre: dodecil sulfato de sodio (lauril sulfato de sodio); docusato sodico; cetrimida, cloruro de bencetonio, cloruro de cetilpiridinio; ácido láurico; éteres alquílicos de polioxietileno, ésteres de polioxietileno sorbitán de ácidos grasos, por ejemplo, polisorbatos 20, 40, 60 y 80; derivados polioxietilenados del aceite de ricino, por ejemplo Cremophor RH40TM; estearatos de polioxietileno y poloxámeros. Reivindicacion 16: El uso como el que se reivindica en la reivindicacion 14, caracterizado porque el medicamento es para tratar el cáncer. Reivindicacion 17: El uso como el que se reivindica en la reivindicacion 14 o 15, caracterizado porque el medicamento comprende de 10 a 1500 mg de 4-[3-(4-ciclopropanocarbonil-piperazina-1-carbonil)-4-fluorobencil]-2H-ftalazin-1-ona o de una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables. The present invention relates to a pharmaceutical formulation comprising the drug 4-[3-(4-cyclopropanecarbonyl-piperazine-1-carbonyl)-4-fluoro-benzyl]-2H-phthalazin-1-one in a solid dispersion with a matrix polymer that exhibits low hygroscopicity and high softening temperature, such as copovidone. The invention also relates to a daily pharmaceutical dose of the drug provided by such a formulation. In addition, the invention relates to the use of a matrix polymer that exhibits low hygroscopicity and high softening temperature in solid dispersion with 4-[3-(4-cyclopropanecarbonyl-piperazine-1-carbonyl)-4-fluoro-benzyl]-2H-phthalazin-1-one for increasing the bioavailability of the drug.