DERIVADOS DE ACIDOS CARBOXILICOS UNIDOS A HETEROCICLOS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN, Y USOS COMO PROMOTORES DE LA SECRECION DE INSULINA EN EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES MELLITUS
Reivindicacion 1: Un derivado de ácido carboxílico representado por la siguiente formula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo (los símbolos de la formula representan los siguientes significados; R1: -H, alquilo inferior, halogeno- alquilo inferior, cicloalquilo, arilo, grupo heterocí...
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Main Authors | , , , , , , , , |
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Format | Patent |
Language | Spanish |
Published |
11.03.2009
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Edition | 7 |
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Abstract | Reivindicacion 1: Un derivado de ácido carboxílico representado por la siguiente formula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo (los símbolos de la formula representan los siguientes significados; R1: -H, alquilo inferior, halogeno- alquilo inferior, cicloalquilo, arilo, grupo heterocíclico, alquileno inferior-RA, C(O)RB, -CO2RB o -S(O)pRB, con la condicion de que el alquileno inferior, arilo y grupo heterocíclico de R1 puedan estar respectivamente sustituidos, RA: cicloalquilo, arilo, grupo heterocíclico, -S(O)pR0, -S(O)p-arilo, -S(O)p-grupo heterocíclico, -C(O)R0, -C(O)-arilo, -C(O)-grupo heterocíclico, -CO2R0, -OR0, -O-arilo, -O-grupo heterocíclico, -N(R0)2, -N(R0)-arilo, -N(R0)-grupo heterocíclico, - CO(R0)(arilo)2, -C(O)N(R0)-cicloalquilo o -C(O)N(R0)-arilo, con la condicion de que el arilo y el grupo heterocíclico de RA puedan estar respectivamente sustituidos, RB: alquilo inferior, halogeno-alquilo inferior, cicloalquilo, arilo, grupo heterocíclico, alquileno inferior-cicloalquilo, alquileno inferior-arilo, alquileno inferior-grupo heterocíclico, alquileno inferior-OR0, alquileno inferior-O-arilo o alquileno inferior-S(O)2NH2, con la condicion de que el arilo y el grupo heterocíclico de RB puedan estar respectivamente sustituidos, R0: -H o alquilo inferior, n y p: son iguales o diferentes entre sí y cada uno de ellos representa 0, 1 o 2, J: -C(R6)(R7)-, -O- o -S-, R2, R3, R6 y R7: son iguales o diferentes entre sí y cada uno de ellos representa -H, halogeno, alquilo inferior, -OR0 o arilo, con la condicion de que R2 y R3, R3 y R6, y R6 y R7 pueden formar juntos un alquileno inferior, R4: -H o alquilo inferior, X: enlace sencillo, -CH2-, -(CH2)2-, -O-, -S-, - S(O)- o -S(O)2-, Y: -CH2- o -C(O)-, Z: C(-*), C(R8), N o N(O), con la condicion de que el * de Z signifiqué union a L, X1 y X2: son iguales o diferentes entre sí y cada uno de ellos representa C(R9), N o N(O), X3 y X4: son iguales o diferentes entre sí y cada uno de ellos representa C(R10), N o N(O), R5: alquilo inferior, halogeno, halogeno-alquilo inferior, -OR0 o -O-halogeno-alquilo inferior, R8, R9 y R10: son iguales o diferentes entre sí y cada uno de ellos representa -H, alquilo inferior, halogeno, halogeno-alquilo inferior, -OR0 o -O- halogeno-alquilo inferior, con la condicion de que R6 y R10 pueden formar juntos un alquileno inferior, -O-alquileno inferior o alquileno inferior-O-, L: -O-alquileno inferior, alquileno inferior-O-, - N(R11)-alquileno inferior, alquileno inferior-N(R11), -O-alquileno inferior-O-, -N(R11)-alquileno inferior-N(R11)-, -O-alquileno inferior-N(R11)- o -N(R11)-alquileno inferior-O-, y R11: -H, alquilo inferior o -C(O)R0).
To provide a compound which is usable as a drug, in particular, an insulin secretagogue or a preventive or remedy for a disease in which GPR40 participates such as diabetes or the like. [MEANS FOR SOLVING PROBLEMS] If is found out that a novel carboxylic acid derivative, which is characterized in that a carboxylic acid is bonded via two atoms to a 6-membered monocyclic aromatic ring and this aromatic ring is further bonded via a linker to a nitrogen-containing bicyclic ring, or its salt has an excellent GPR40 agonist activity, Because of showing excellent effects of promoting insulin secretion and lowering blood glucose level, this carboxylic acid derivative is useful as an insulin secretagogue or a preventive or remedy for diabetes. |
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AbstractList | Reivindicacion 1: Un derivado de ácido carboxílico representado por la siguiente formula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo (los símbolos de la formula representan los siguientes significados; R1: -H, alquilo inferior, halogeno- alquilo inferior, cicloalquilo, arilo, grupo heterocíclico, alquileno inferior-RA, C(O)RB, -CO2RB o -S(O)pRB, con la condicion de que el alquileno inferior, arilo y grupo heterocíclico de R1 puedan estar respectivamente sustituidos, RA: cicloalquilo, arilo, grupo heterocíclico, -S(O)pR0, -S(O)p-arilo, -S(O)p-grupo heterocíclico, -C(O)R0, -C(O)-arilo, -C(O)-grupo heterocíclico, -CO2R0, -OR0, -O-arilo, -O-grupo heterocíclico, -N(R0)2, -N(R0)-arilo, -N(R0)-grupo heterocíclico, - CO(R0)(arilo)2, -C(O)N(R0)-cicloalquilo o -C(O)N(R0)-arilo, con la condicion de que el arilo y el grupo heterocíclico de RA puedan estar respectivamente sustituidos, RB: alquilo inferior, halogeno-alquilo inferior, cicloalquilo, arilo, grupo heterocíclico, alquileno inferior-cicloalquilo, alquileno inferior-arilo, alquileno inferior-grupo heterocíclico, alquileno inferior-OR0, alquileno inferior-O-arilo o alquileno inferior-S(O)2NH2, con la condicion de que el arilo y el grupo heterocíclico de RB puedan estar respectivamente sustituidos, R0: -H o alquilo inferior, n y p: son iguales o diferentes entre sí y cada uno de ellos representa 0, 1 o 2, J: -C(R6)(R7)-, -O- o -S-, R2, R3, R6 y R7: son iguales o diferentes entre sí y cada uno de ellos representa -H, halogeno, alquilo inferior, -OR0 o arilo, con la condicion de que R2 y R3, R3 y R6, y R6 y R7 pueden formar juntos un alquileno inferior, R4: -H o alquilo inferior, X: enlace sencillo, -CH2-, -(CH2)2-, -O-, -S-, - S(O)- o -S(O)2-, Y: -CH2- o -C(O)-, Z: C(-*), C(R8), N o N(O), con la condicion de que el * de Z signifiqué union a L, X1 y X2: son iguales o diferentes entre sí y cada uno de ellos representa C(R9), N o N(O), X3 y X4: son iguales o diferentes entre sí y cada uno de ellos representa C(R10), N o N(O), R5: alquilo inferior, halogeno, halogeno-alquilo inferior, -OR0 o -O-halogeno-alquilo inferior, R8, R9 y R10: son iguales o diferentes entre sí y cada uno de ellos representa -H, alquilo inferior, halogeno, halogeno-alquilo inferior, -OR0 o -O- halogeno-alquilo inferior, con la condicion de que R6 y R10 pueden formar juntos un alquileno inferior, -O-alquileno inferior o alquileno inferior-O-, L: -O-alquileno inferior, alquileno inferior-O-, - N(R11)-alquileno inferior, alquileno inferior-N(R11), -O-alquileno inferior-O-, -N(R11)-alquileno inferior-N(R11)-, -O-alquileno inferior-N(R11)- o -N(R11)-alquileno inferior-O-, y R11: -H, alquilo inferior o -C(O)R0).
To provide a compound which is usable as a drug, in particular, an insulin secretagogue or a preventive or remedy for a disease in which GPR40 participates such as diabetes or the like. [MEANS FOR SOLVING PROBLEMS] If is found out that a novel carboxylic acid derivative, which is characterized in that a carboxylic acid is bonded via two atoms to a 6-membered monocyclic aromatic ring and this aromatic ring is further bonded via a linker to a nitrogen-containing bicyclic ring, or its salt has an excellent GPR40 agonist activity, Because of showing excellent effects of promoting insulin secretion and lowering blood glucose level, this carboxylic acid derivative is useful as an insulin secretagogue or a preventive or remedy for diabetes. |
Author | IWASAKI, FUMIYOSHI TSUCHIYA, KAZUYUKI OHNUKI, KEI YOSHIDA, SHIGERU YONETOKU, YASUHIRO SOGA, TAKATOSHI ASAI, NORIO KUROSAKI, TOSHIO NEGORO, KENJI |
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