ラットにおける塩酸ベナゼプリルの体内動態(第2報):反復経口投与後の血漿中濃度推移,組織内濃度,代謝および排泄

塩酸ベナゼプリル, (-)-(3S)-3-[[(1S)-1-ethoxycarboxy-3-phenylpropyl]amino]-2-oxo-2, 3, 4, 5-tetrahydro-1H-1-benzazepine-1-acetic acid monohydrochloride(Benazeprilhydrochloride, CGS 14824 A;Fig. 1)は, 経口投与で有効なアンジオテンシン変換酵素(ACE)阻害剤で, 吸収後薬理学的に活性な代謝物benazeprilat(CGS 14831;Fig. 1)にエステル加水分解されて薬効を示すプロドラッグである1, 2). 前報...

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Published in薬物動態 Vol. 7; no. 3; pp. 353 - 361
Main Authors 宇野和夫, 山上悟, 重藤寛加, 江角凱夫, 高市松夫, 高尾厚志, 岡田雄二, 関英昌
Format Journal Article
LanguageJapanese
Published 日本薬物動態学会 01.06.1992
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ISSN0916-1139

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Abstract 塩酸ベナゼプリル, (-)-(3S)-3-[[(1S)-1-ethoxycarboxy-3-phenylpropyl]amino]-2-oxo-2, 3, 4, 5-tetrahydro-1H-1-benzazepine-1-acetic acid monohydrochloride(Benazeprilhydrochloride, CGS 14824 A;Fig. 1)は, 経口投与で有効なアンジオテンシン変換酵素(ACE)阻害剤で, 吸収後薬理学的に活性な代謝物benazeprilat(CGS 14831;Fig. 1)にエステル加水分解されて薬効を示すプロドラッグである1, 2). 前報において著者らは, 14C-標識したCGS 14824A(以下, 14C-CGS14824A)ならびにCGS14831を, ラットに単回投与してその薬物動態を検討した3). 14C-CGS 14824 Aは速やかに吸収され全身に分布し, 特にACE活性の高い肺に高濃度の分布を示した. 各組織からの消失は速やかであった. 尿および糞中排泄は, それぞれ投与量の約30%および70%で, 胆汁中排泄も観察された. また, CGS 14824 Aは, 吸収されたのち速やかにCGS 14831に変換されることが明らかになった.
AbstractList 塩酸ベナゼプリル, (-)-(3S)-3-[[(1S)-1-ethoxycarboxy-3-phenylpropyl]amino]-2-oxo-2, 3, 4, 5-tetrahydro-1H-1-benzazepine-1-acetic acid monohydrochloride(Benazeprilhydrochloride, CGS 14824 A;Fig. 1)は, 経口投与で有効なアンジオテンシン変換酵素(ACE)阻害剤で, 吸収後薬理学的に活性な代謝物benazeprilat(CGS 14831;Fig. 1)にエステル加水分解されて薬効を示すプロドラッグである1, 2). 前報において著者らは, 14C-標識したCGS 14824A(以下, 14C-CGS14824A)ならびにCGS14831を, ラットに単回投与してその薬物動態を検討した3). 14C-CGS 14824 Aは速やかに吸収され全身に分布し, 特にACE活性の高い肺に高濃度の分布を示した. 各組織からの消失は速やかであった. 尿および糞中排泄は, それぞれ投与量の約30%および70%で, 胆汁中排泄も観察された. また, CGS 14824 Aは, 吸収されたのち速やかにCGS 14831に変換されることが明らかになった.
Author 山上悟
岡田雄二
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高尾厚志
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宇野和夫
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