ラットにおける塩酸ベナゼプリルの体内動態(第3報):胎盤通過性および乳汁移行の検討

塩酸ベナゼプリル, (-)-(3S)-3-[[(1S)-1-ethoxycarboxy-3-phenylpropyl]amino]-2-oxo-2, 3, 4, 5-tetrahydro-1H-1-benzazepine-1-acetic acid monohydrochloride(Benazeprilhydrochloride, CGS 14824 A;Fig. 1)は, 経口投与で有効な新規のアンジオテンシン変換酵素(ACE)阻害剤で, 吸収後活性代謝物benazeprilat(CGS 14831;Fig. 1)にエステル加水分解されて薬効を示すプロドラッグである1, 2). 今回著者ら...

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Published in薬物動態 Vol. 7; no. 3; pp. 363 - 369
Main Authors 宇野和夫, 山上悟, 重藤寛加, 江角凱夫, 高市松夫, 高尾厚志, 関英昌
Format Journal Article
LanguageJapanese
Published 日本薬物動態学会 01.06.1992
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ISSN0916-1139

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Summary:塩酸ベナゼプリル, (-)-(3S)-3-[[(1S)-1-ethoxycarboxy-3-phenylpropyl]amino]-2-oxo-2, 3, 4, 5-tetrahydro-1H-1-benzazepine-1-acetic acid monohydrochloride(Benazeprilhydrochloride, CGS 14824 A;Fig. 1)は, 経口投与で有効な新規のアンジオテンシン変換酵素(ACE)阻害剤で, 吸収後活性代謝物benazeprilat(CGS 14831;Fig. 1)にエステル加水分解されて薬効を示すプロドラッグである1, 2). 今回著者らは, 14C標識したCGS 14824A(以下, 14C-CGS 14824Aと略す)を用いて, 妊娠ラットおよび哺育中ラットに単回経口投与して, 胎盤および胎児に対する分布, 乳汁中への移行を検討した. 実験材料および方法1. 化合物非標識のCGS 14824 Aならびにl4C-CGS 14824 Aは, 前報3)と同じ化合物を使用した.
ISSN:0916-1139