Phase IIb study of injectable ciprofloxacin

• Published in: Japanese Journal of Chemotherapy Vol. 45; no. 10; pp. 833 - 845
• Main Authors: Kobayashi Hiroyuki, Hara Kohei, Kumazawa Joichi, Sakai Katsuji
• Format: Journal Article
• Language: Japanese
• Published: Japanese Society of Chemotherapy 1997; 公益社団法人 日本化学療法学会
• Subjects: ciprofloxacin注射薬; 呼吸器感染症; 外科領域感染症; 尿路感染症; 臨床試験
• ISSN: 1340-7007; 1884-5886
• DOI: 10.11250/chemotherapy1995.45.833

The efficacy and safety of injectable ciprofloxacin (CPFX), a pyridonecarboxylic acid derivative, were investigated in patients with moderate to severe infections in the fields of internal medicine, urology and surgery. Patients received 100 or 200 mg twice a day intravenously for 5 to 14 days in this study. The following results were obtained:1) Out of the 77 cases enrolled, 70 were evaluated for efficacy and 75 for safety.2) The clinical efficacy rate was 59.1%(13/22 cases) for respiratory tract infections, 50.0%(12/24) for urinary tract infections and 61.9%(13/21) for infections in the surgery field. In poor responders to preadministered with antibiotics, the clinical efficacy was 50.0%(16/32). The clinical efficacy classified by daily dose was 52.8%(19/36) in the 200 mg dosing group and 66.7%(20/30) in the 400 mg dosing group.3) The elimination rete of causative organisms was 70.7%(58/82 strains) in total, in terms of bacteriological efficacy, being 56.3%(9/16) for gram-positive bacteria and 74.2%(49/66) for gram-negative bacteria.4) Adverse reactions were noted in 5 cases (6.7%) with 12 events: 1 case each of heartburn · shock, convulsions · shock, vascular pain · redness · itching · palpitation · chest distress, nausea-headache and chest pain. Abnormal laboratory findings were noted in 13 cases (17.6%) with 27 events: 9 events of elevated liver enzymes, 2 of eosinophilia.These results suggest that injectable CPFX can be expected to show efficacy in various moderate to severe infections with a daily dose of 400 mg. Considering the 2 shock cases noted as a serious adverse reaction, however, it was concluded that further investigation should be suspended in Japan until international evaluation of injectable CPFX is achieved. ピリドンカルボン酸系抗菌薬ciprofloxacin (CPFX) 注射薬による中等症以上の内科, 泌尿器科, 外科領域感染症に対する有効性および安全性について検討した。投与量は1日200 mg (分2) または400 mg (分2) を5～14日間点滴静注し, 以下の成績を得た。1) 総投与症例77例のうち, 有効性評価対象例は70例, 安全性評価対象例は75例であった。2) 疾患別の臨床効果は, 呼吸器感染症59.1%(13/22例), 尿路感染症50.0%(12/24例), 外科領域感染症61.9%(13/21例) の有効率であった。他剤無効例に対する有効率は50.0%(16/32例) であった。1日投与量別の有効率は, 1日200 mg投与で52.8%(19/36例), 400 mg投与では66.7%(20/30例) であった。3) 細菌学的効果における菌消失率は, 全体で70.7%(58/82株) であった。グラム陽性菌およびグラム陰性菌における菌消失率は, それぞれ56.3%(9/16株), 74.2%(49/66株) であった。4) 試験薬剤投与に起因すると考えられた副作用は, 5例 (6.7%) に12件認められ, 胸やけ・ショック症状, 痙攣・ショック症状, 注射部位の血管痛・発赤・かゆみ・動悸・胸苦しさ, 嘔気・頭痛, 胸部違和感 (胸痛) 各1例であった。臨床検査値異常は, 13例 (17.6%) に27件認められ, 肝酵素値の上昇が9例, 好酸球増多が2例などであった。以上の成績から, CPFX注射薬は, 中等症以上の各種感染症に対して, 1日400 mgの投与で有効性が期待された。しかし, 重篤な副作用としてショック症状が2例に認められたことから, 本薬の世界的な評価の動向を見きわめるまで, 本邦における臨床試験は中断すべきであると判断した。