産婦人科領域におけるAztreonamの基礎的・臨床的検討
Aztreonam (AZT) は, 米国Squibb社のSquibb Institute for Medical Researchで開発され, 1981年R. B. SYKESら1) により初めて報告された新しいMonobactam系の注射用抗生物質である。Monobactam系抗生物質とはPseudomonas aeruginosa, Chromobacterium violaceumなどの細菌から分離され, Monocyclic β-lactamを有することにちなみ命名され, 分類上β-Lactam系抗生物質の新しいCategoryであるMonobactam系に区分された2)。Monob...
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| Published in | The Japanese Journal of Antibiotics Vol. 38; no. 12; pp. 3542 - 3560 |
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| Main Authors | , , , , , , |
| Format | Journal Article |
| Language | Japanese |
| Published |
公益財団法人 日本感染症医薬品協会
1985
|
| Online Access | Get full text |
| ISSN | 0368-2781 2186-5477 |
| DOI | 10.11553/antibiotics1968b.38.3542 |
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| Abstract | Aztreonam (AZT) は, 米国Squibb社のSquibb Institute for Medical Researchで開発され, 1981年R. B. SYKESら1) により初めて報告された新しいMonobactam系の注射用抗生物質である。Monobactam系抗生物質とはPseudomonas aeruginosa, Chromobacterium violaceumなどの細菌から分離され, Monocyclic β-lactamを有することにちなみ命名され, 分類上β-Lactam系抗生物質の新しいCategoryであるMonobactam系に区分された2)。MonobactamのAnalogueの中で最初に臨床応用されたのは, Desmethoxymonobactamの3位側鎖にAminothiazole-oximeを有し, L-Threonmeから全合成されたAZTである(Fig. 1)3)。 AZTは静脈内投与により投与量に比例した高い血中濃度が得られ, 生物学的半減期も比較的長く, 大部分が体内で代謝されず, 未変化体のまま尿中に排泄される特性を有する4)。しかし, 本剤の抗菌Spectrumや抗菌力は特徴的で, Gram陽性菌や偏性嫌気性菌にはほとんど抗菌力を有ぜず, P.aeruginosa, Escherichia coli, Proteus属, Serratia属などGram陰性菌に対し強い抗菌活性を示し, 更にβ-LactamaseやDehydropeptidaseに極めて安定であると報告されている5, 6)。 今回, 著者らはAZTについて基礎的には末稍血清, 子宮動脈血清, 子宮組織及び子宮附属器組織への経時的濃度移行性について検索すると共に, 臨床的には産婦人科領域感染症例に投与し, 有効性並びに安全性について検討したので, その成績について報告する。 |
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| AbstractList | Aztreonam (AZT) は, 米国Squibb社のSquibb Institute for Medical Researchで開発され, 1981年R. B. SYKESら1) により初めて報告された新しいMonobactam系の注射用抗生物質である。Monobactam系抗生物質とはPseudomonas aeruginosa, Chromobacterium violaceumなどの細菌から分離され, Monocyclic β-lactamを有することにちなみ命名され, 分類上β-Lactam系抗生物質の新しいCategoryであるMonobactam系に区分された2)。MonobactamのAnalogueの中で最初に臨床応用されたのは, Desmethoxymonobactamの3位側鎖にAminothiazole-oximeを有し, L-Threonmeから全合成されたAZTである(Fig. 1)3)。 AZTは静脈内投与により投与量に比例した高い血中濃度が得られ, 生物学的半減期も比較的長く, 大部分が体内で代謝されず, 未変化体のまま尿中に排泄される特性を有する4)。しかし, 本剤の抗菌Spectrumや抗菌力は特徴的で, Gram陽性菌や偏性嫌気性菌にはほとんど抗菌力を有ぜず, P.aeruginosa, Escherichia coli, Proteus属, Serratia属などGram陰性菌に対し強い抗菌活性を示し, 更にβ-LactamaseやDehydropeptidaseに極めて安定であると報告されている5, 6)。 今回, 著者らはAZTについて基礎的には末稍血清, 子宮動脈血清, 子宮組織及び子宮附属器組織への経時的濃度移行性について検索すると共に, 臨床的には産婦人科領域感染症例に投与し, 有効性並びに安全性について検討したので, その成績について報告する。 |
| Author | 林, 福勝 小池, 清彦 森本, 紀 小幡, 功 今川, 信行 蜂屋, 祥一 落合, 和彦 |
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| Copyright | 公益財団法人 日本感染症医薬品協会 |
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| DOI | 10.11553/antibiotics1968b.38.3542 |
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| Discipline | Pharmacy, Therapeutics, & Pharmacology |
| EISSN | 2186-5477 |
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| ISSN | 0368-2781 |
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| Issue | 12 |
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| PublicationDecade | 1980 |
| PublicationTitle | The Japanese Journal of Antibiotics |
| PublicationTitleAlternate | Jpn. J. Antibiotics |
| PublicationYear | 1985 |
| Publisher | 公益財団法人 日本感染症医薬品協会 |
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| References | 5) LIVERMORE, D. M. & J. D. WILLIAMS: In-vitro activity of the monobactam, SQ 26,776, against Gram-negative bacteria and its stability to their β-lactamases. J. Antimicr. Chemoth. 8 (Suppl. E): S29-S37, 1981 1) SYKES, R. B.; C. M. CIMARUSTI, D. P. BONNER, K. BUSH, D. M. FLOYD, N. H. GEORGOPAPADAKOU, W. H. KOSTER, W. C. LIU, W. L. PARKER, P. A. PRINCIPE, M. L. RATHNUM, W. A. SLUSARCHYK, W. H. TREJO & J. S. WELLS: Monocyclic β-lactam antibiotics produced by bacteria. Nature 291: 489-491, 1981 4) SWABS, E. A.; A. A. SUGERMAN, T. B.μLATT, F. G.μILKIEWICZ & M. FRANTZ: Single-doseμharmacokinetics of the monobactam azthreonam (SQ 26, 776) in healthy subjects. Antimicr. Agents & Chemoth. 21: 944-949, 1982 5) 新薬シンポジウムAzthreonam (SQ26; 776). 第30回日本化学療法学会東日本支部総会, Nov.10-11, 1983 (東京 3) FLOYD, D. M.; A. W. FRITZ & C. M. CIMARUSTI: Monobactams. Stereospecific synthesis of (S)-3-amino-2-oxoazetidine-1-sulfonic acids. J. Org. Chem. 47: 176-178, 1982 2) SYKES, R. B.; D. P. BONNER, K. BUSH, N. H. GEORGOPAPADAKOU β J. S WELLS: Monobactams. Monocyclic & beta;-lactam antibioticsμroduced by bacteria. J. Antimicr. Chemoth. 8 (Suppl. E): S1-S 16, 1981 |
| References_xml | – reference: 3) FLOYD, D. M.; A. W. FRITZ & C. M. CIMARUSTI: Monobactams. Stereospecific synthesis of (S)-3-amino-2-oxoazetidine-1-sulfonic acids. J. Org. Chem. 47: 176-178, 1982 – reference: 5) 新薬シンポジウムAzthreonam (SQ26; 776). 第30回日本化学療法学会東日本支部総会, Nov.10-11, 1983 (東京) – reference: 2) SYKES, R. B.; D. P. BONNER, K. BUSH, N. H. GEORGOPAPADAKOU β J. S WELLS: Monobactams. Monocyclic & beta;-lactam antibioticsμroduced by bacteria. J. Antimicr. Chemoth. 8 (Suppl. E): S1-S 16, 1981 – reference: 5) LIVERMORE, D. M. & J. D. WILLIAMS: In-vitro activity of the monobactam, SQ 26,776, against Gram-negative bacteria and its stability to their β-lactamases. J. Antimicr. Chemoth. 8 (Suppl. E): S29-S37, 1981 – reference: 4) SWABS, E. A.; A. A. SUGERMAN, T. B.μLATT, F. G.μILKIEWICZ & M. FRANTZ: Single-doseμharmacokinetics of the monobactam azthreonam (SQ 26, 776) in healthy subjects. Antimicr. Agents & Chemoth. 21: 944-949, 1982 – reference: 1) SYKES, R. B.; C. M. CIMARUSTI, D. P. BONNER, K. BUSH, D. M. FLOYD, N. H. GEORGOPAPADAKOU, W. H. KOSTER, W. C. LIU, W. L. PARKER, P. A. PRINCIPE, M. L. RATHNUM, W. A. SLUSARCHYK, W. H. TREJO & J. S. WELLS: Monocyclic β-lactam antibiotics produced by bacteria. Nature 291: 489-491, 1981 |
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| Volume | 38 |
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| ispartofPNX | The Japanese Journal of Antibiotics, 1985/12/25, Vol.38(12), pp.3542-3560 |
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