新規半合成静注用cephem, FK037の外科臨床治験

新規半合成静注用cephem, FK037について外科領域の臨床試験を行った。 FK037の体内動態試験では乳房切断術後の5例について, FK0371.09を60分で静注し, 血漿中濃度は点滴終了直後で40, 4~68.8μg/mlのピークレベルとなり, 以後漸減し, 7時間では3.2~16.1μg/ml, さらに24時間後ではく0.25~0.7μg/mlとなった。これに対し, seroma内創液中のFK037濃度は2時間から5時間の間で12.2~27.4μg/mlのピークレベルとなり, 7時間後で6.0~14, 2μg/ml, 24時間後でく0.13~4.5μg/mlを示した。血漿中濃度はt...

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Published inCHEMOTHERAPY Vol. 42; no. Supplement3; pp. 289 - 302
Main Authors 木下, 博明, 森本, 健, 藤本, 幹夫, 久保, 正二, 中谷, 守一, 上田, 隆美
Format Journal Article
LanguageJapanese
Published 公益社団法人 日本化学療法学会 1994
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ISSN0009-3165
1884-5894
DOI10.11250/chemotherapy1953.42.Supplement3_289

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Abstract 新規半合成静注用cephem, FK037について外科領域の臨床試験を行った。 FK037の体内動態試験では乳房切断術後の5例について, FK0371.09を60分で静注し, 血漿中濃度は点滴終了直後で40, 4~68.8μg/mlのピークレベルとなり, 以後漸減し, 7時間では3.2~16.1μg/ml, さらに24時間後ではく0.25~0.7μg/mlとなった。これに対し, seroma内創液中のFK037濃度は2時間から5時間の間で12.2~27.4μg/mlのピークレベルとなり, 7時間後で6.0~14, 2μg/ml, 24時間後でく0.13~4.5μg/mlを示した。血漿中濃度はtwo-compartment modelもしくはone-compartment modelに, seroma内創液中濃度はone-compartment modelによく一致し, AUCは血漿, seroma液でほぼ同等の値を示した。 外科的感染症25例では著効17例, 有効4例, やや有効2例, 無効2例, 有効率84%の結果であった。重症度別では重症例での有効率は低くなる傾向であった (p=0.02)。分離菌別の細菌学的効果判定が行われた28株では消失21株, 不変7株, 消失率75%の結果であった。分離状態別の細菌学的効果判定が行われた13例では消失9例, 減少2例, 不変2例の結果であった。MIC別の消失状況の判定が行われた23株では17株, 74%の消失状況でMICの高い菌が残存する傾向は認めなかった。安全性を評価した26例のうち11例で異常変動が認められ, 好酸球の増多がみられた2者では担当医により本剤との関係があるかも知れないとされた。 以上, FK037は外科領域感染症に使用して高い有効率が期待できる薬剤である。
AbstractList 新規半合成静注用cephem, FK037について外科領域の臨床試験を行った。 FK037の体内動態試験では乳房切断術後の5例について, FK0371.09を60分で静注し, 血漿中濃度は点滴終了直後で40, 4~68.8μg/mlのピークレベルとなり, 以後漸減し, 7時間では3.2~16.1μg/ml, さらに24時間後ではく0.25~0.7μg/mlとなった。これに対し, seroma内創液中のFK037濃度は2時間から5時間の間で12.2~27.4μg/mlのピークレベルとなり, 7時間後で6.0~14, 2μg/ml, 24時間後でく0.13~4.5μg/mlを示した。血漿中濃度はtwo-compartment modelもしくはone-compartment modelに, seroma内創液中濃度はone-compartment modelによく一致し, AUCは血漿, seroma液でほぼ同等の値を示した。 外科的感染症25例では著効17例, 有効4例, やや有効2例, 無効2例, 有効率84%の結果であった。重症度別では重症例での有効率は低くなる傾向であった (p=0.02)。分離菌別の細菌学的効果判定が行われた28株では消失21株, 不変7株, 消失率75%の結果であった。分離状態別の細菌学的効果判定が行われた13例では消失9例, 減少2例, 不変2例の結果であった。MIC別の消失状況の判定が行われた23株では17株, 74%の消失状況でMICの高い菌が残存する傾向は認めなかった。安全性を評価した26例のうち11例で異常変動が認められ, 好酸球の増多がみられた2者では担当医により本剤との関係があるかも知れないとされた。 以上, FK037は外科領域感染症に使用して高い有効率が期待できる薬剤である。
Author 上田, 隆美
藤本, 幹夫
中谷, 守一
木下, 博明
森本, 健
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2) 日本化学療法学会 (五島瑳智子委員長): 日本化学療法学会抗菌薬感受性測定法検討委員会報告 (1989): 微量液体希釈法によるMIC測定法 (微量液体希釈法)-日本化学療法学会標準法-. Chemotherapy 38 (1): 102-105, 1990
3) National Committee for Clinical Laboratory Standards: Methods for Antimicrobial Susceptibility Testing of Anaerobic Bacteria Second Edition, Approved Standard M11-A2, NCCLS, Vilinova, USA, 1990
4) 清水喜八郎, 国井乙彦, 原耕平, 熊澤淨一, 嶋田甚五郎, 品川長夫, 砂川慶介, 高橋久: 日本化学療法学会副作用判定基準判定委員会報告. 1991
9) 森本健, 中谷守一, 木下博明, 酒井克治: 特集術後感染予防の化学療法-外科領域-乳癌術後感染の検討. 化学療法の領域6 (12): 2536-2542, 1990
12) 平出星夫, 柿原稔, 河野道弘, 初瀬一夫, 門田俊夫, 黒川胤臣, 望月英隆, 加辺純雄, 田巻国義, 玉熊正悦: CefoperazoRe (CPZ) の乳房組織および術後創部浸出液中への移行について. 診療と新薬23 (7): 135-140, 1986
7) 澤田晃, 他11名: 外科領域におけるCefotiam (SCE-963) の臨床試用成績. Chemotherapy 27 (S-3): 459-466, 1979
13) 松本文夫: 第41回日本化学療法学会西日本支部総会, 新薬シンポジウム. FK037, 神戸, 1993
11) 圓谷博, 渡辺岩雄, 高橋正泰, 遠藤辰一郎: Aspoxicillinの乳腺・皮膚組織及び乳癌術後創内浸出液中への移行に関する検討. Jap J Antibiotics 38 (6): 1509-1514, 1985
1) 日本化学療法学会: 最小発育阻止濃度 (MIC) 測定法再改訂について. Chemotherapy 29: 76-79, 1981
5) 白羽弥右衛門, 他16名: 術後感染に対するCefotiam (SCE-963) とCefazolinの比較試験. Chemotherapy 27 (S-3): 472-491, 1979
10) 森本健, 他: 新規半合成注射用cephem, cefozepranの外科臨床治験. Chemotherapy41 (S-4): 349-372, 1993
8) 上田隆美, 藤本幹夫, 酒井克治, 川畑徳幸, 前田貞邦, 佐々木武也, 澤田晃, 土居進, 政田明徳: 外科領域におけるCefti Zoxime (CZX) の臨床試用成績. Chemotherapy 28 (S-5): 559-565, 1980
References_xml – reference: 12) 平出星夫, 柿原稔, 河野道弘, 初瀬一夫, 門田俊夫, 黒川胤臣, 望月英隆, 加辺純雄, 田巻国義, 玉熊正悦: CefoperazoRe (CPZ) の乳房組織および術後創部浸出液中への移行について. 診療と新薬23 (7): 135-140, 1986
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– reference: 11) 圓谷博, 渡辺岩雄, 高橋正泰, 遠藤辰一郎: Aspoxicillinの乳腺・皮膚組織及び乳癌術後創内浸出液中への移行に関する検討. Jap J Antibiotics 38 (6): 1509-1514, 1985
– reference: 10) 森本健, 他: 新規半合成注射用cephem, cefozepranの外科臨床治験. Chemotherapy41 (S-4): 349-372, 1993
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– reference: 6) 酒井克治: 最新抗生剤要覧 (改訂第6版). 薬業時報社, 東京, 大阪, 1988
– reference: 8) 上田隆美, 藤本幹夫, 酒井克治, 川畑徳幸, 前田貞邦, 佐々木武也, 澤田晃, 土居進, 政田明徳: 外科領域におけるCefti Zoxime (CZX) の臨床試用成績. Chemotherapy 28 (S-5): 559-565, 1980
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