Sparfloxacin (SPFX) の胆汁・皮膚移行および外科領域感染症に対する臨床使用経験 - 木下, 博明; 平田, 早苗; 中谷, 守一; 上田, 隆美; 水上, 健治; 森本, 健; 酒井, 克治; 藤本, 幹夫; 大野, 耕一; 李, 光春; 村松, 秀樹 (CHEMOTHERAPY, 1991)
外科的感染症37例にsparfloxacin (SPFX) を使用するとともに総胆管結石術後のT-tube drainage中あるいはpercutaneous transhepatic cholangiodrainage (PTCD) 中の5例について本剤の胆汁移行を, 膿瘍形成症例2例 (延3例) について膿汁移行を, さらに乳房生検の対象となった11例について皮膚移行を検索し, 以下の結果を得た。1) 本剤300mgを内服させた5例の血漿中濃度は4時間から8時間で0.94～2.75μg/mlのピークレベルとなり, 24時間後で0.38～0.69μg/ml, 48時間で0.09～0.35μg/mlにまで低下したのに対し, 胆汁中濃度は内服後4～10時間で8.4～16.7μg/mlのピークレベルに達し, さらに12～24時間の分画でも5.6～11.7μg/ml, 24～48時間では2.5～11.9μg/mlのレベルを維持していた。胆汁中にはこれら未変化体の他に2.3～23倍量のglucuronide体が検出された。2) 本剤の皮膚移行は11例中8例で, 膿汁中移行は2例中1例で血漿レベルを上回る移行がみられた。3) 本剤の臨床効果は37例で著効13例, 有効14例, やや有効8例, 無効2例で, 有効率は73%であった。4) 細菌学的効果は28例で評価され, 消失24例, 菌交代3例, 不変1例であり, 消失率は96%, 分離菌別細菌学的効果は40株中, 消失39株, 不変1株で, 消失率98%であった。5) MICは41株で検討され, 全株6.25μg/ml以下で, Staphylococcus aureus 4株ではすべて0.2μg/ml以下, methicillinresistant Staphylococcus aureus (MRSA) 1株は0.1μg/ml, Streptococcus haemolyticus2株は0.025μg/ml, Streptococcus agalactiae 1株は1.56μg/ml, Pseudomonas aeruginosa3株は0.78μg/ml以下であった。6) 副作用としては24歳男性に一過性のrashを認めた。