Ritipenem (ritipenem acoxilの活性本体) の白血球減少マウス大腿感染モデルにおけるin vivo効果の検討

新たに開発された経口ペネム系抗菌薬ritipenem acoxil (RIPM-AC) の活性本体であるritipenem (RIPM) の白面球減少マウス大腿感染モデルにおけるin vivoの殺菌作用, およびeffective regrowthtime (ERT) をcefaclor (CCL) を対照としてStaphylococcus aureus Smith, Klebsiellapneuznoniae BKについて検討した。また, 同感染モデルにてRIPMの25mg/kg, 50mg/kg投与時の血漿中濃度も併せて検討した。 両薬剤25mg/kgを背部皮下投与した際のS.aureus...

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Published in日本化学療法学会雑誌 Vol. 43; no. Supplement3; pp. 77 - 80
Main Authors 戸塚, 恭一, 長谷川, 裕美, 清水, 喜八郎, 菊池, 賢, 柴田, 雄介
Format Journal Article
LanguageJapanese
Published 公益社団法人 日本化学療法学会 05.10.1995
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ISSN1340-7007
1884-5886
DOI10.11250/chemotherapy1995.43.Supplement3_77

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Abstract 新たに開発された経口ペネム系抗菌薬ritipenem acoxil (RIPM-AC) の活性本体であるritipenem (RIPM) の白面球減少マウス大腿感染モデルにおけるin vivoの殺菌作用, およびeffective regrowthtime (ERT) をcefaclor (CCL) を対照としてStaphylococcus aureus Smith, Klebsiellapneuznoniae BKについて検討した。また, 同感染モデルにてRIPMの25mg/kg, 50mg/kg投与時の血漿中濃度も併せて検討した。 両薬剤25mg/kgを背部皮下投与した際のS.aureus Smithに対する最大殺菌値 (ΔLog10CFU/thigh) は, RIPMで投与後2時間に-1.31, CCLで投与後3時間に-0.32であった。ERTはそれぞれ3.5時間, 2.9時間であった。K. pneumoniae BKに対する最大殺菌値 (ΔLog10 CFU/thigh) は, RIPMは0であり, CCLでは投与後2時間に-0.66であった。ERTはそれぞれ1時間, 2.8時間であった。また, RIPM25mg/kgを背部皮下投与した際のT1/2は8.3分, AUCは180.6μg/ml・minであり, 50mg/kg投与ではT1/2が9.0分, AUCが314.0μg/ml・minであった。
AbstractList 新たに開発された経口ペネム系抗菌薬ritipenem acoxil (RIPM-AC) の活性本体であるritipenem (RIPM) の白面球減少マウス大腿感染モデルにおけるin vivoの殺菌作用, およびeffective regrowthtime (ERT) をcefaclor (CCL) を対照としてStaphylococcus aureus Smith, Klebsiellapneuznoniae BKについて検討した。また, 同感染モデルにてRIPMの25mg/kg, 50mg/kg投与時の血漿中濃度も併せて検討した。 両薬剤25mg/kgを背部皮下投与した際のS.aureus Smithに対する最大殺菌値 (ΔLog10CFU/thigh) は, RIPMで投与後2時間に-1.31, CCLで投与後3時間に-0.32であった。ERTはそれぞれ3.5時間, 2.9時間であった。K. pneumoniae BKに対する最大殺菌値 (ΔLog10 CFU/thigh) は, RIPMは0であり, CCLでは投与後2時間に-0.66であった。ERTはそれぞれ1時間, 2.8時間であった。また, RIPM25mg/kgを背部皮下投与した際のT1/2は8.3分, AUCは180.6μg/ml・minであり, 50mg/kg投与ではT1/2が9.0分, AUCが314.0μg/ml・minであった。
Author 柴田, 雄介
菊池, 賢
戸塚, 恭一
清水, 喜八郎
長谷川, 裕美
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References 2) Goto S, Miyazaki S: In vivo antimicrobial activity of FCE22891. In Penem antibiotics Mitsuhashi S, Franceschi G ed: 101-113, Japan Societies Press, Tokyo, 1991
4) Vogelman B, Gudmundsson S, Leggett J, Turnidge L, Craig W A: Correlation of antimicrobial pharmacokinetic parameters with therapeutic efficacyin an animal model. J Infect Dis 168: 831-847, 1988
1) 五島瑳智子, 他: 微量液体希釈によるMIC (微量液体希釈法)-日本化学療法学会標準法-. Chemotherapy 38: 102-105, 1990
3) 熊澤淨一: 第42回日本化学療法学会総会, 新薬シンポジウム. FC/TA-891, 福岡, 1994
6) 戸塚恭一, 清水書八郎: 抗菌薬のPAE. 感染症, 19 (1): 27-32. 1989
5) 山下錦也, 辻明良, 五島瑳智子: 新経口カルバセフェム剤loracarbefに関する細菌学的研究. Chemotherapy 41 (S-3); 10-22, 1993
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