小分子DNA嵌插剂的最新研究进展 - 许凤;王振虹;陈红华;左安俊;张仁帅;李祥乾;史大永 (山东医药, 2017)
DNA嵌插剂是一类能与DNA相互作用并与之形成嵌插复合物的多环小分子化合物,在癌症化疗中前景广阔。通过嵌插结合,DNA嵌插剂可以直接抑制DNA的复制与转录,或经过进一步活化裂解DNA进而影响其结构和功能。设计新高效的DNA嵌插剂是一种可以推进临床癌症化疗的可行性方法,已有多个DNA嵌插剂开发用于白血病等肿瘤的治疗。近年新合成的具有代表性的DNA嵌插剂主要有喹啉和喹唑啉骨架衍生物、吩嗪骨架衍生物、吲哚骨架衍生物、吖啶骨架衍生物、异恶唑烷基多环芳烃衍生物、螺纹嵌插剂以及其他骨架嵌插剂等。嵌插剂所具有的嵌插结合性质使其除了可以用作以DNA为靶点的多种肿瘤的直接治疗外,还可以作为DNA结构的诊断探针。